1014-KiRHub：临床激酶抑制剂图谱与精准肿瘤学应用

该文章介绍了一项针对临床批准激酶抑制剂的全面性研究，通过对92种药物与758种激酶（包括野生型及多种致病突变体）进行生化分析，构建了大规模的相互作用图谱。研究发现，现有药物的可靶向激酶范围从89种大幅扩展至235种，揭示了显著的药物多效性。作者展示了如何利用这些数据进行药物开发与旧药新用，例如发现tepotinib可抑制胶质母细胞瘤中的IRAK1/4通路。此外，该研究揭示了特定突变如何导致耐药性，并识别出能克服这些抗性的现有药物。为促进精准医疗，研究团队还开发了名为KiRHub的在线平台，供研究者检索针对特定激酶变体的有效抑制剂。总之，这项工作为通过药物重定向和多靶点疗法治疗癌症及炎症疾病提供了重要的生化依据。References:Saifudeen M, Zhu S, Liang S, et al. Comprehensive profiling of clinically approved kinase inhibitors reveals mutation-specific inhibitors and opportunities for drug repurposing[J]. Nature Biotechnology, 2026: 1-15.前往小宇宙评论区与主播互动