144. Péctidos

(Si, ya sabemos que se llaman péptidos, escuchen el episodio y entenderán).Hablamos de la ola de desinformación acerca de los péptidos, los peligros de la democratización del ejercicio médico, y políticas públicas que van desde lo perverso hasta lo estúpido.Notas del episodio:Péptidos terapéuticos: historia y promesasBreve historia1921: descubrimiento de la insulina.Inicialmente se utilizó insulina humana, después porcina y bovina.1982: aparición de la insulina recombinante.En 105 años se han aprobado alrededor de 80 péptidos terapéuticos.20 de ellos fueron aprobados después del año 2000.Actualmente hay aproximadamente 170 péptidos en investigación.ACTH, oxitocina, vasopresina, octreótido, desmopresina, enfuvirtida, carbetocina y atosibán.Otros compuestos relacionados incluyen vancomicina, ciclosporina, alfa-amanitina y actinomicina.ProsProducción relativamente barata.Alta pureza.Fabricación sencilla.ContrasBaja estabilidad.Pobre penetración tisular.Fácil inhibición o degradación.Escasa acción intracelular.Análogos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento y grelinomiméticos.Efectos atribuidosAumento de HGH e IGF-1.Crecimiento muscular.Angiogénesis.Incremento del apetito.Posible protección cardíaca.También actúan sobre circuitos cerebrales relacionados con la recompensa alimentaria (amígdala, corteza orbitofrontal, ínsula anterior y núcleo estriado), aumentando el placer asociado a la comida.PreocupacionesPosible estimulación vascular de tumores o retina.Riesgo de resistencia a la insulina.ReferenciaHartvig RA et al. (2014). Identification of peptide and protein doping related drug compounds confiscated in Denmark between 2007-2013. DOI: 10.2478/sjfs-2014-0003.Secretagogo oral de hormona de crecimiento y análogo funcional de la grelina.InvestigaciónSarcopenia.Osteopenia.Fragilidad asociada al envejecimiento.ObservacionesAumenta HGH e IGF-1.También puede elevar la prolactina.Situación regulatoriaNo está aprobado como medicamento en Estados Unidos.ReferenciaNass R et al. (2008). Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults. DOI: 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003.Fragmento derivado de la hormona de crecimiento humana sin actividad relevante sobre IGF-1.Efectos propuestosAcción lipolítica.Potencial regeneración de cartílago.Posible actividad sobre receptores β3-adrenérgicos.La investigación perdió impulso alrededor de 2010 tras resultados clínicos poco convincentes.ReferenciaValentino MA, Lin JE, Waldman SA (2010). Central and Peripheral Molecular Targets for Anti-Obesity Pharmacotherapy. DOI: 10.1038/clpt.2010.57.Análogo sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH).Efectos atribuidosOscurecimiento de la piel.Posible aumento de la excitación sexual masculina.ProblemasPreocupación por su asociación con melanoma.Desarrollo clínico abandonado alrededor de 2010.ReferenciaDanish Medicines Agency (2008). Warning against the product Melanotan.Los péptidos son una de las áreas más activas de la farmacología moderna. Sin embargo, muchos de los compuestos populares en longevidad y rendimiento físico cuentan con evidencia limitada, problemas de seguridad pendientes o carecen de aprobación regulatoria.